Ascletis Pharma Inc. ha annunciato che la Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti ha approvato la domanda IND (Investigational New Drug) di ASC11, un candidato farmaco inibitore orale che ha come obiettivo la 3-chymotrypsin like protease (3CLpro) per COVID-19. La FDA statunitense ha approvato lo studio della sicurezza, della tollerabilità e della farmacocinetica di ASC11 a varie dosi in soggetti sani in co-dosaggio con compresse di ritonavir da 100 mg. Sia ASC11 che le compresse di ritonavir sono prodotte da Ascletis.

La sperimentazione clinica di Fase I consisterà in 3 coorti in soggetti sani, compresi gli studi di escalation a dose singola e multipla e lo studio dell'effetto alimentare. L'obiettivo dello studio di Fase I è quello di trovare la dose giusta per passare alla Fase II/III pivotale nei pazienti COVID-19. Nei test cellulari antivirali con SARS-CoV-2 infettivo, ASC11 ha dimostrato una potenza molto più elevata contro SARS-CoV-2 rispetto ad altri inibitori di 3CLpro, tra cui Nirmatrelvir, S-217622, PBI-0451 e EDP-235.

ASC11 mantiene una potente attività antivirale contro diverse varianti Omicron popolari, come BA.1 e BA.5. Nel modello animale con SARS-CoV-2 infettiva, ASC11 ha mostrato anche una potente attività antivirale. ASC11 è un candidato farmaco orale a piccola molecola scoperto internamente, utilizzando varie tecnologie proprietarie, tra cui il docking molecolare. Ascletis ha presentato domande di brevetto a livello mondiale per ASC11 e i composti correlati e il loro uso nelle malattie virali.

La sperimentazione clinica di Fase I consisterà in 3 coorti in soggetti sani, compresi studi di escalation a dose singola e multipla e studio dell'effetto alimentare. L'obiettivo della sperimentazione di Fase I è trovare la dose giusta per passare alla Fase II/III pivotale nei pazienti COVID-19. Nei saggi cellulari antivirali con SARS-CoV-2 infettivo, ASC11 ha dimostrato una potenza molto più elevata contro SARS-CoV-2 rispetto ad altri inibitori della 3-chymotrypsin like protease (3CLpro), tra cui Nirmatrelvir, S-217622, PBI-0451 e EDP-235Ascletis ha depositato domande di brevetto globali per ASC11 e composti correlati e il loro uso nelle malattie virali.