Basilea Pharmaceutica Ltd. ha riferito che i dati preclinici sull'attività anticancro ad agente singolo del candidato farmaco BAL0891 sono stati presentati al congresso Targeted Anticancer Therapies 2022 della European Society of Medical Oncology (ESMO TAT 2022), che si svolge online il 7-8 marzo 2022. BAL0891 è un potenziale inibitore del checkpoint mitotico (MCI) primo della classe che guida la divisione aberrante delle cellule tumorali, portando alla morte delle cellule tumorali. BAL0891 è un nuovo inibitore doppio della treonina tirosina chinasi (TTK) e della polo-like kinase (PLK1). TTK e PLK collaborano nell'attivazione del checkpoint di assemblaggio del fuso mitotico (SAC), un meccanismo che regola il corretto allineamento e segregazione dei cromosomi durante la divisione cellulare. I dati preclinici presentati a ESMO TAT 2022 sono stati generati in collaborazione con l'azienda olandese di medicina di precisione, NTRC, da cui Basilea ha ottenuto la licenza per il candidato farmaco. I risultati confermano il modo d'azione dimostrando che BAL0891 causa una rapida interruzione del SAC, spingendo le cellule tumorali attraverso la mitosi prima che i cromosomi siano correttamente allineati, portando alla divisione cellulare prematura e alla morte delle cellule tumorali. La conferma della doppia attività unica di BAL0891 supporta la differenziazione rispetto agli inibitori TTK- e PLK1-specifici. Inoltre, l'attività potente sul SAC si traduce in una forte attività anticancro in un ampio pannello di linee cellulari di cancro, così come la contrazione del tumore e le regressioni complete confermate in un modello preclinico in-vivo di cancro al seno.