Dizal ha riportato i promettenti dati di sicurezza e farmacocinetici dello studio globale di Fase I di DZD1516 in pazienti con carcinoma mammario metastatico HER2 positivo (HER2+ MBC) che hanno avuto una ricaduta dopo precedenti trattamenti multipli, in occasione del Meeting annuale della Società Europea di Oncologia Medica del 2022. Quasi il 60% delle pazienti con tumore al seno HER2-positivo avanzato sviluppa metastasi al cervello e la prognosi è estremamente negativa. DZD1516 è un inibitore selettivo di HER2 orale, completamente penetrante la barriera emato-encefalica (BBB), per il trattamento del carcinoma mammario metastatico HER2-positivo.

Lo studio di Fase I sta arruolando pazienti con MBC HER2+ che hanno avuto una ricaduta o sono state intolleranti alla terapia standard (SoC). L'obiettivo primario è valutare la sicurezza di DZD1516 e definire la dose massima tollerata (MTD). Al 20 febbraio 2022, DZD1516 è stato esplorato in 22 pazienti MBC HER2+ provenienti da Stati Uniti e Cina, tra cui quasi il 70% aveva metastasi al SNC al basale.

I risultati principali sono i seguenti: DZD1516 è stato ben tollerato a dosi = 250 mg e, coerentemente con la sua alta selettività, non sono stati segnalati AE correlati all'EGFR di tipo selvatico. Pertanto, 250 mg è stato definito come MTD. Nei pazienti, la media di Kpuu,CSF è stata di 2,1 per DZD1516 in tutto l'intervallo di dosi, indicando la piena penetrazione di DZD1516 attraverso la BBB umana.

18 pazienti hanno completato = 1 valutazione RECIST post-trattamento. Con una mediana di 7 linee di trattamento sistemico precedente (86% trattato con HER2 TKI), la migliore efficacia antitumorale nelle lesioni intracraniche, extracraniche e complessive è stata la malattia stabile.