Oxurion NV ha presentato una presentazione preclinica che valuta le proprietà farmacocinetiche di THR-149 al KININ2022, tenutosi ad Annecy, Francia, dal 5 all'8 giugno 2022. Panoramica: THR-149, un peptide biciclico identificato da una combinazione di selezioni basate su fagi e chimica medicinale diretta, è un inibitore potente e specifico della callicreina plasmatica. Negli studi preclinici, il THR-149 ha bloccato efficacemente il rilascio di bradichinina nel vitreo e ha ridotto il livello di edema e di perdite vascolari retiniche nei modelli di roditori.

Risultati: I dati IVT-PK e IV-PK sono stati analizzati sulla base di un modello farmacocinetico monocompartimentale, che ha portato a emivite oculari e sistemiche di 36 h e 1,1 h, rispettivamente. Il modello indica che la somministrazione di THR-149 per via endovenosa riduce i quattro segni distintivi della malattia DME: perdita vascolare retinica, edema retinico, infiammazione retinica e gliosi reattiva. Il THR-149 è in fase di sviluppo come potenziale nuovo standard di cura per il 50% dei pazienti con edema maculare diabetico (DME) che mostrano una risposta subottimale alla terapia anti-VEGF.

Oxurion sta attualmente valutando THR-149 per il trattamento della DME nella Parte B, la seconda parte dello studio di Fase 2 KALAHARI.