Ensysce Biosciences, Inc. ha annunciato l'inizio della fase finale dello studio di Fase 1 di PF614-MPAR. PF614-MPAR è la versione protettiva da sovradosaggio del suo prodotto di punta, PF614, e questo studio chiave è condotto in soggetti sani dalla dottoressa Maria Bermudez MD, presso Quotient Sciences, Miami, Florida. PF614, un prodrug TAAP di ossicodone, presenta una serie di caratteristiche di sicurezza volte a ridurre l'abuso, tra cui il suo profilo a rilascio prolungato che ha dimostrato di ridurre il gradimento della droga nei consumatori di droghe ricreative.

Inoltre, il suo requisito di esposizione all'enzima tripsina per rilasciare l'ossicodone riduce la capacità dei consumatori ricreativi di masticare, frantumare e sniffare, o manipolare e iniettare per modificare il profilo di rilascio dell'oppioide. Il prodotto combinato PF614-MPAR presenta un ulteriore livello di sicurezza, con l'aggiunta di un inibitore della tripsina per prevenire il sovradosaggio. PF614-MPAR è progettato per fornire un sollievo ottimale dal dolore alle dosi prescritte.

Il sovradosaggio accidentale o intenzionale è limitato dalla protezione da sovradosaggio incorporata in ogni capsula con l'aggiunta dell'inibitore della tripsina formulato da Ensysce, nafamostat. Con la tecnologia MPAR (Multi-Pill Abuse Resistance), la dose target di una o due capsule PF614-MPAR prescritte rilascerà la concentrazione prevista di ossicodone necessaria per fornire sollievo dal dolore come previsto. Tuttavia, quando si assumono tre o più capsule, superando la dose target, la maggiore esposizione al nafamostat inibisce progressivamente il rilascio di ossicodone dall'eccesso di PF614 ingerito.

Questo permette al farmaco inattivo di passare attraverso il corpo, evitando così un'overdose. La fase iniziale della sperimentazione, recentemente conclusa, ha cercato di ottimizzare PF614-MPAR (la combinazione PF614/nafamostat) sia per il tasso di rilascio che per il rapporto della combinazione. I dati della sperimentazione hanno dimostrato che PF614-MPAR è in grado di rilasciare ossicodone in modo simile a PF614, che era l'obiettivo dello studio.

In linea con le aspettative, i risultati dello studio hanno dimostrato che un sovradosaggio di PF614-MPAR avrebbe comportato una diminuzione del rilascio e dell'assorbimento di ossicodone rispetto a una quantità equivalente di PF614. Nella fase finale dello studio, la formulazione PF614-MPAR selezionata sarà valutata misurando il rilascio di ossicodone da unità di dose crescente somministrate a un gruppo di soggetti sani.