Salarius Pharmaceuticals, Inc. ha annunciato dati preclinici favorevoli che supportano lo sviluppo continuo del Targeted Protein Degrader (TPD) dell'azienda, SP-3164. I dati sono stati presentati il 26 ottobre alla 5a Conferenza Annuale sulla Degradazione Mirata delle Proteine da Daniela Santiesteban, Ph.D., direttore dello sviluppo della degradazione mirata delle proteine di Salarius, in una presentazione intitolata "Sviluppo di SP-3164, una colla molecolare che lega Cereblon". La presentazione è disponibile sul sito web dell'azienda qui. SP-3164 è stato sviluppato per essere l'enantiomero S attivo stabilizzato con deuterio, o l'enantiomero preferito, di avadomide o CC-122.

L'avadomide è una colla molecolare ampiamente studiata, con un'attività clinica dimostrata e dati di sicurezza consolidati. Negli studi in vitro, l'SP-3164 ha mostrato un potente legame con il cereblone, un'efficiente degradazione dei neosubstrati e l'induzione della morte cellulare nelle cellule di linfoma e di mieloma multiplo. negli studi in vivo, l'SP-3164 ha mostrato un'interconversione minima o nulla dell'enantiomero S preferito nell'enantiomero R indesiderato, indicando una stabilizzazione riuscita.

Inoltre, SP-3164 ha mostrato un'inibizione significativa della crescita tumorale negli studi in vivo, compreso un miglioramento statisticamente significativo rispetto ai farmaci immunomodulatori approvati lenalidomide (Revlimid(R)) e pomalidomide (Pomalyst(R)) in un modello murino di mieloma multiplo NCI-H929. Il Dr. Santiesteban ha concluso che, eliminando l'enantiomero R indesiderato, SP-3164 può portare a un miglioramento dell'attività e della sicurezza, come dimostrato dalla mancanza di attività antitumorale dell'enantiomero R deuterato e dal suo ruolo potenziale nel sostenere la crescita tumorale.