Biohaven Ltd. ha annunciato le analisi preliminari e i dati positivi sui biomarcatori dello studio esplorativo di Fase 1 sull'elettroencefalogramma (EEG) di Biohaven, che è stato presentato ai principali opinion leader dell'epilessia in occasione di un incontro fuori sede tenutosi durante la Conferenza Internazionale sull'Epilessia 2023 a Dublino, Irlanda. I risultati dello studio preliminare confermano l'attività del sistema nervoso centrale (SNC) di BHV-7000 alle concentrazioni terapeutiche previste, i cambiamenti dose-dipendenti e tempo-dipendenti nella potenza spettrale EEG e sono coerenti con gli effetti EEG osservati con altri farmaci antiepilettici (ASM) approvati per il trattamento dell'epilessia. Il programma di Fase 3 di Biohaven nell'epilessia focale dovrebbe iniziare entro la fine del 2023.

BHV-7000 è stato somministrato a dosi singole fino a 100 mg e a dosi multiple fino a 80 mg al giorno, senza eventi avversi significativi del SNC comunemente associati ad altri ASM, tra cui un'incidenza nettamente inferiore di sonnolenza, disturbi del linguaggio e disturbi della memoria. Sulla base dei risultati dello studio EEG e del profilo di sicurezza preliminare negli studi SAD/MAD, insieme ai dati PK di una nuova formulazione a rilascio prolungato (ER) una volta al giorno, Biohaven prevede di esplorare tre dosi orali di BHV-7 (25 mg ER una volta al giorno, 50 mg ER una volta al giorno e 75 mg ER una volta al giorno) nel programma di Fase 3 sull'epilessia focale. Questo approccio di dosaggio con un attivatore Kv7 consentirà di valutare le concentrazioni target distinte in un ampio intervallo, al di sopra e al di sotto delle concentrazioni efficaci previste del farmaco EC50, non realizzabili in precedenza con i farmaci di questa classe.

Inoltre, il BHV-7000 non presenta un'attività molecolare allosterica positiva del recettore GABAA, come quella osservata con l'ezogabina e altri composti simili, che può contribuire alla scarsa tollerabilità dell'ezogabina. Questa mancanza di attività del recettore GABAA conferisce potenzialmente a BHV-7000 un'ampia finestra terapeutica che, in base alle risposte cliniche dose-dipendenti osservate in altri ASM, dovrebbe tradursi in una migliore efficacia senza il tipico profilo di effetti collaterali dose-dipendenti spesso osservato nei pazienti che ricevono ezogabina e altri farmaci antiepilettici.