ESSA Pharma Inc. ha annunciato la presentazione dei dati clinici aggiornati delle prime due coorti dello studio di Fase 1/2 del candidato principale di ESSA, EPI-7386, in combinazione con enzalutamide nei pazienti con carcinoma prostatico metastatico resistente alla castrazione ("mCRPC"). I dati saranno presentati in forma di poster al ritiro scientifico della Prostate Cancer Foundation ("PCF") del 2022, che si terrà dal 27 al 29 ottobre 2022 a Carlsbad, CA. Nello studio multicentrico, in aperto, di Fase 1/2 di escalation della dose, sette pazienti mCRPC naïve agli antiandrogeni di seconda generazione sono stati arruolati nelle prime due coorti, con dosi crescenti di EPI-7386 e una dose fissa di 120 mg una volta al giorno (QD) di enzalutamide.

Lo studio consentiva una linea precedente di chemioterapia. I risultati farmacocinetici di queste prime due coorti hanno dimostrato che l'esposizione di enzalutamide è stata minimamente influenzata da EPI-7386, mentre l'esposizione di EPI-7386 è stata ridotta dalla co-somministrazione con enzalutamide, ma è rimasta nell'intervallo clinicamente rilevante, come suggerito dagli studi preclinici di xenotrapianto. La sicurezza della combinazione è stata favorevole, con un profilo di sicurezza coerente con gli antiandrogeni di seconda generazione e nessuna tossicità limitante la dose osservata.

Uno dei pazienti della prima coorte ha interrotto dopo un ciclo di dosaggio a causa di un forte farmaco induttore del CYP3A concomitante che ha abbassato l'esposizione sia all'EPI-7386 che all'enzalutamide e quindi non era valutabile per l'efficacia. L'attività antitumorale nei restanti sei pazienti arruolati ha dimostrato che quattro di questi pazienti hanno raggiunto un PSA90 entro 12 settimane dal dosaggio e cinque di sei pazienti hanno raggiunto un PSA90.