ESSA Pharma Inc. ha annunciato la presentazione di dati preclinici per la sua prima generazione di degradatori del recettore degli androgeni (AR) ANITen bAsed Chimera (ANITAC™) con dominio N-terminale (NTD), in occasione del Meeting annuale dell'Associazione Americana per la Ricerca sul Cancro (AACR) del 2022. I risultati preclinici dimostrano che i degradatori ANITAC utilizzano il sistema proteasoma dell'ubiquitina e possono degradare molte forme di AR, comprese le varianti mutanti e splice di lunghezza completa, spesso espresse nei pazienti con CRPC. In particolare, i degradanti ANITAC mostrano una forte potenza nell'inibire l'attività trascrizionale di AR guidata da AR-FL, AR-V7 o AR-V567es.

Inoltre, i degradanti ANITAC biodisponibili per via orale mostrano un'elevata potenza nell'inibire la trascrizione AR-dipendente e nel ridurre la vitalità delle cellule di cancro alla prostata AR-dipendenti.