Gilead Sciences, Inc. ha annunciato che la Food and Drug Administration (FDA) statunitense ha approvato una nuova indicazione ampliata per Biktarvy® (bictegravir 50 mg/emtricitabina 200 mg/tenofovir alafenamide 25 mg compresse, B/F/TAF) per il trattamento di persone con HIV (PWH) che hanno cariche virali soppresse con resistenza M184V/I nota o sospetta, una forma comune di resistenza al trattamento. La resistenza al trattamento dell'HIV è permanente e irreversibile, il che può compromettere le future opzioni terapeutiche per le persone con disabilità. La mutazione di resistenza M184V/I è stata riscontrata in un range (22-63%) di PWH con resistenza preesistente agli inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa (NRTI) in vari sottotipi di HIV.

Questo aggiornamento dell'etichetta è supportato dallo Studio 4030, che ha valutato l'efficacia, la sicurezza e il profilo di tollerabilità di Biktarvy in un'ampia gamma di persone affette da HIV-1 con o senza resistenza preesistente agli NRTI, comprese quelle con resistenza M184V/I. Biktarvy è ora il primo e unico regime monodose basato sull'inibitore del trasferimento del filamento dell'integrasi (INSTI) approvato dalla FDA e raccomandato dalle linee guida del Dipartimento della Salute e dei Servizi Umani degli Stati Uniti (DHHS) per le PWH che sono viralmente soppresse con resistenza M184V/I. L'etichetta estesa si basa sui dati della Settimana 48 dello Studio 4030, uno studio di Fase 3 randomizzato, in doppio cieco, condotto su adulti con HIV-1 virologicamente soppressi con un regime basale di dolutegravir (DTG) + emtricitabina/tenofovir alafenamide (F/TAF) o emtricitabina/tenofovir disoproxil fumarato (F/TDF).

I partecipanti sono stati randomizzati 1:1 per passare a Biktarvy (n=284) o DTG+F/TAF (n=281). I partecipanti allo studio dovevano essere stati soppressi in modo stabile (HIV-1 RNA < 50 copie/mL) con l'attuale regime basale per almeno sei mesi se la resistenza agli NRTI era documentata o sospetta, o per almeno tre mesi se la resistenza agli NRTI non era documentata o sospetta prima dell'ingresso nello studio. Dei partecipanti che hanno ricevuto Biktarvy, 47 avevano l'HIV-1 con sostituzioni di resistenza M184V/I preesistenti.

L'endpoint primario era la percentuale di partecipanti con HIV RNA = 50 copie/mL alla settimana 48. L'89% (42/47) dei partecipanti con M184V/I è rimasto soppresso (HIV-1 RNA < 50 copie/mL) e l'11% (5/47 partecipanti) non aveva dati virologici alla settimana 48. Nessun partecipante con M184V/I che ha ricevuto Biktarvy e ha avuto dati virologici aveva un HIV RNA = 50 copie/mL alla Settimana 48. Inoltre, alla Settimana 48, l'11% (5/47 partecipanti) non aveva dati virologici.

Inoltre, alla Settimana 48, la percentuale di soggetti con HIV-1 RNA = 50 copie/mL era dello 0,4% (1/284) nel gruppo Biktarvy e dell'1,1% (3/281) nel gruppo DTG+F/TAF (differenza -0,7% [95% CI: -2,8%, 1,0%]). Ci sono stati anche zero casi di resistenza emergente dal trattamento a Biktarvy, indipendentemente dalla resistenza M184V/I preesistente, nota o sospetta, nella popolazione finale dell'analisi della resistenza. Nel complesso, il profilo di sicurezza negli adulti virologicamente soppressi nello Studio 4030 è stato simile a quello dei partecipanti ad altri studi su Biktarvy senza storia di trattamento antiretrovirale.

Una volta che una persona con HIV ha sviluppato una resistenza a un trattamento, questa persisterà per il resto della sua vita. Ridurre il rischio di resistenza ai farmaci è un obiettivo chiave nella terapia dell'HIV. La resistenza ai farmaci anti-HIV continua a ricevere attenzione clinica e di salute pubblica, perché può ostacolare la capacità dei farmaci anti-HIV di sopprimere e bloccare la replicazione del virus nel corso della vita di un individuo.

La resistenza può portare al fallimento del trattamento negli individui, creando anche il potenziale di trasmissione dell'HIV resistente al trattamento all'interno delle comunità. Non esiste una cura per l'HIV o l'AIDS. Biktarvy è un trattamento completo per l'HIV che combina tre potenti farmaci per formare il più piccolo regime monodose (STR) basato sull'inibitore del trasferimento del filamento dell'integrasi (INSTI) disponibile, che offre una semplice somministrazione una volta al giorno con o senza cibo, con un limitato potenziale di interazione farmacologica e un'elevata barriera alla resistenza.

Biktarvy combina il nuovo INSTI non potenziato bictegravir con il backbone Descovy® (emtricitabina 200 mg/tenofovir alafenamide 25 mg compresse, F/TAF). Biktarvy è un STR completo e non deve essere assunto con altri farmaci contro l'HIV. Biktarvy (bictegravir 50 mg/emtricitabina 200 mg/tenofovir alafenamide 25 mg) è indicato come regime completo per il trattamento dell'infezione da HIV-1 negli adulti e nei pazienti pediatrici che pesano almeno 14 kg e che non hanno un'anamnesi di trattamento antiretrovirale (ARV) o per sostituire l'attuale regime ARV in coloro che sono virologicamente soppressi (HIV-1 RNA < 50 copie per mL) con un regime ARV stabile, senza sostituzioni note o sospette associate alla resistenza a bictegravir o tenofovir.