Traws Pharma, Inc. ha annunciato di aver completato il dosaggio della prima coorte dello studio di Fase 1 sull'uomo per la valutazione di travatrelvir (TRX01), un inibitore della proteasi disponibile per via orale, in fase di sviluppo per il trattamento di COVID19. Non sono state riportate osservazioni sulla sicurezza. Travatrelvir è stato progettato come inibitore della Mpro della SARS-CoV-2 (proteasi 3CL).

Ha dimostrato attività in vitro contro il ceppo originale del virus e le varianti delta e omicron ed è più attivo di nirmatrelvir (l'inibitore Mpro di Pfizer) negli studi preclinici. Sempre negli studi preclinici, travatrelvir non ha richiesto la co-somministrazione con un inibitore del citocromo P450 (CYP) umano, come ritonavir, e quindi si prevede che eviterà le interazioni farmaco:farmaco associate, consentendo potenzialmente un uso più ampio da parte dei pazienti. Il profilo farmacocinetico (PK) del candidato farmaco può consentire un regime di trattamento di 10 giorni, una volta al giorno, per ridurre la probabilità di rimbalzo virale.

Gli studi di tossicologia GLP non hanno identificato eventi avversi (AEs) negli animali alle dosi studiate nella sperimentazione clinica di Fase 1. Lo studio di Fase 1 valuterà dosi singole e multiple ascendenti di travatrelvir in uno studio in doppio cieco, controllato con placebo, per valutare la sicurezza, la tollerabilità e la farmacocinetica. I soggetti saranno randomizzati 3:1 in cinque coorti a digiuno e una coorte a dosaggio ascendente singolo (SAD) e due coorti a dosaggio ascendente multiplo (MAD).

I dati principali dello studio, condotto in Australia, e l'inizio di uno studio internazionale di Fase 2 in soggetti con COVID19 da moderato a grave, sono previsti per la seconda metà del 2024.