Sorrento Therapeutics, Inc. ha annunciato che il suo inibitore preclinico in fase avanzata di Mpro, STI-1558, inibisce efficacemente l'ingresso e la replicazione del virus Omicron nei saggi basati sulle cellule. Il mondo sta vivendo un'enorme ondata di infezioni con la variante Omicron della SARS-CoV-2, e gli attuali vaccini e gli anticorpi approvati dall'UE offrono una protezione ridotta contro la trasmissione e l'infezione Omicron. STI-1558 è un inibitore Mpro orale che ha dimostrato in studi preclinici un'attività anti-SARS-CoV-2 ad ampio spettro quando è stato testato per l'attività contro il ceppo originale SARS-CoV-2 e tutte le precedenti varianti predominanti di preoccupazione (VOC). L'attività antivirale di STI-1558s contro Omicron è stata anche testata in un saggio di neutralizzazione basato su cellule. In cellule VeroE6 sfidate con la variante Omicron, STI-1558 da solo (senza inibitore di efflusso) ha mostrato un'attività antivirale significativa con un valore EC50 di 360 nM, un'attività equivalente a quella vista contro la variante Delta (valore EC50, 370 nM). In particolare, in un test di ingresso dello pseudovirus mediato dalla proteina Omicron S, STI-1558 ha efficacemente inibito l'ingresso dello pseudovirus nelle cellule, mentre il nirmatrelvir approvato dall'EUA non ha mostrato alcuna inibizione. In particolare, STI-1558 ha mostrato una migliore stabilità metabolica nel fegato umano rispetto a nirmatrelvir, e la sua biodisponibilità orale non dipende dalla co-somministrazione di ritonavir. Senza la necessità di co-somministrare Ritonavir, STI-1558 potenzialmente evita significative interazioni avverse tra farmaci.