TiumBio Co. Ltd. ha annunciato i risultati positivi della sperimentazione clinica di Fase 2a di Merigolix, un antagonista orale del recettore dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH), nelle pazienti con dolore associato all'endometriosi da moderato a grave. Lo studio ha raggiunto il suo endpoint primario di riduzione dei punteggi di dismenorrea rispetto al placebo in tutti e tre i gruppi di dosaggio, dimostrando una differenza statisticamente significativa (gruppo da 120 mg p=0,044, gruppo da 240 mg p=0,001, gruppo da 320 mg p <0,001). Lo studio ha arruolato 86 pazienti donne con dolore associato all'endometriosi da moderato a grave in cinque Paesi europei per valutare l'efficacia e la sicurezza di Merigolix nell'endometriosi.

Le pazienti sono state randomizzate a ricevere Merigolix 120 mg, Merigolix 240 mg, Merigolix 320 mg o un placebo una volta al giorno (QD) per 12 settimane. La variazione del dolore associato all'endometriosi dal basale a 12 settimane di trattamento è stata valutata misurando il punteggio medio della dismenorrea utilizzando la Numeric Rating Scale (NRS) nell'ultimo mese. Come risultato, Merigolix ha ottenuto miglioramenti statisticamente significativi e clinicamente significativi nei punteggi medi di dismenorrea dal basale rispetto al gruppo placebo a tutte le dosi testate: -4,3 punti alla dose di 120 mg (p=0,044), -5,4 punti alla dose di 240 mg (p=0,001) e -6,2 punti alla dose di 320 mg (p <0,001), mentre il gruppo placebo ha riportato -2,7 punti.

Merigolix è stato generalmente ben tollerato, senza eventi avversi gravi correlati al trattamento, in linea con gli studi precedenti. Gli eventi avversi più comunemente riportati nella popolazione dello studio sono stati vampate di calore, mal di testa e nausea. Merigolix è un antagonista del GnRH non peptidico attivo per via orale per il trattamento dell'endometriosi e dei fibromi uterini.

Merigolix offre una maggiore praticità di somministrazione e sicurezza rispetto agli agonisti del GnRH convenzionali. Secondo GlobalData, il mercato dell'endometriosi raggiungerà circa 2,7 miliardi di dollari in 7 Paesi principali (Stati Uniti, Germania, Francia, Italia, Regno Unito, Spagna e Giappone) entro il 2030. Si prevede che le terapie con antagonisti del GnRH sostituiranno i trattamenti esistenti, rappresentando circa il 70% del mercato totale dell'endometriosi.

L'endometriosi è una patologia in cui il tessuto endometriale che riveste l'interno dell'utero cresce al di fuori dell'utero ed è nota per causare forti dolori pelvici, dolori mestruali, dolori al basso ventre e infertilità, che si verifica in circa il 10-30% delle donne in età fertile. Si stima che colpisca circa 200 milioni di pazienti in tutto il mondo.