Enveric Biosciences ha fornito un aggiornamento sui dati alla base della selezione di EB-003 come candidato farmaco principale della serie EVM301 di nuova generazione dell'azienda. Come annunciato in precedenza, EB-003 è stato selezionato sulla base di analisi dei dati che suggeriscono il potenziale della molecola come approccio di prima classe per affrontare i disturbi mentali difficili da trattare, promuovendo la neuroplasticità senza indurre allucinazioni. È importante notare che EB-003: Ha mostrato un agonismo parziale del recettore 5-HT2A, legandosi con un Ki di 0,2 uM (micromolare), che rientra nell'intervallo di affinità di legame dei noti agonisti 5-HT2A DMT e psilocina.

Lega il recettore 5-HT1A con un Ki di 3,3 µM. Questi dati correggono le informazioni annunciate in precedenza, che indicavano rispettivamente 0,2 mM e 3,3 mM, e indicano un'affinità di legame 1000 volte superiore rispetto a quanto riportato in precedenza. Il 5-HT2A è il recettore chiave correlato all'attività neuroplastogenica di questa classe emergente di nuovi farmaci. Il 5-HT1A è un importante bersaglio terapeutico noto, perché altri farmaci già approvati per indicazioni neuropsichiatriche sono noti per legare questo recettore.

EB-003 è stato identificato a seguito di un rigoroso processo di selezione, durante il quale Enveric ha utilizzato la sua piattaforma proprietaria di chimica computazionale e di intelligenza artificiale (AI) per la scoperta di farmaci, PsyAI?, per simulare le interazioni tra i derivati dell'indoletilammina e il recettore 5-HT2A, al fine di progettare nuove molecole con una riduzione della risposta alle contrazioni della testa (HTR) nei topi. L'HTR è un modello comportamentale dei roditori utilizzato per prevedere se una molecola è in grado di produrre effetti allucinogeni nell'uomo. In totale, sono stati esaminati 51 analoghi proprietari dell'indoletilammina, tra i quali è stato selezionato EB-003, in base a proprietà chiave, tra cui la capacità della molecola di legarsi al recettore 5-HT2A e di indurre neuroplasticità, pur non provocando un HTR significativo in un'ampia gamma di dosi.