Inhibikase Therapeutics, Inc. ha annunciato il completamento dello studio di bioequivalenza di IkT-001Pro rispetto a 400 mg di imatinib mesilato. Lo studio di bioequivalenza '501' ha valutato IkT-001Pro a quattro dosi singole ascendenti di 300, 400, 500 e 600 mg in 27 soggetti sani di età compresa tra i 18 e i 55 anni, seguito da una fase pivotale di confronto tra 600 mg di IkT-001Pro e 400 mg di imatinib mesilato in 31 volontari sani. In totale, sono stati osservati cinquanta eventi avversi in seguito al trattamento con IkT-001Pro o con l'imatinib mesilato commerciale da 400 mg, 24 dei quali erano probabilmente o probabilmente correlati alla somministrazione di uno dei due farmaci di studio ai partecipanti alla sperimentazione.

L'imatinib somministrato da IkT-001Pro ha dimostrato un tempo di salita più lento alla concentrazione plasmatica massima (Tmax) di 6 ore, rispetto al Tmax di 4 ore di 400 mg di imatinib mesirato, ma ha mostrato una minore variabilità interpaziente rispetto allo standard di cura. La concentrazione plasmatica massima media e mediana (Cmax) e l'esposizione complessiva (AUC0-infinito) sono state superiori di circa il 16% per IkT-001Pro rispetto a 400 mg di imatinibmesilato, coerentemente con una maggiore somministrazione totale di imatinib da parte di 600 mg di IkT-001Pro. Informazioni su IkT-001Pro: IkT-001Pro è una formulazione prodrug di imatinib mesilato ed è stato sviluppato per migliorare la sicurezza del primo inibitore della chinasi Abelson (Abl) approvato dalla FDA, l'imatinib (commercializzato come Gleevec®?).

L'imatinib viene comunemente assunto per i tumori ematologici e gastrointestinali che derivano da mutazioni della chinasi Abl presenti nel midollo osseo o per i tumori gastrointestinali che derivano da mutazioni di c-Kit e/o PDGFRa/b nello stomaco; c-Kit, PDGFRa/b e chinasi Ableson. Tali dichiarazioni sono soggette a determinati rischi e incertezze, che potrebbero far sì che i risultati effettivi di Inhibikase differiscano materialmente da quelli previsti dalle dichiarazioni previsionali. Fattori importanti che potrebbero far sì che i risultati effettivi differiscano materialmente da questi in futuro.