Il consiglio di amministrazione di Luye Pharma Group Ltd. ha annunciato che è stato somministrato il primo paziente in uno studio clinico di Fase II per il nuovo farmaco di Classe 1 LY03014 sviluppato dal Gruppo nella Repubblica Popolare Cinese (oCina'). LY03014 è una piccola molecola agonista del recettore mu-opioide (oMOR'') basata sulla proteina Gi ed è indicato per il trattamento del dolore post-operatorio acuto da moderato a grave e del dolore oncologico. Lo studio clinico di Fase II è uno studio parallelo multicentrico, randomizzato, in doppio cieco, con placebo e controllo positivo, per valutare preliminarmente l'efficacia analgesica e la sicurezza di LY03014 nei pazienti con dolore post-operatorio da moderato a grave dopo un intervento chirurgico addominale.

Gli oppioidi sono i farmaci più utilizzati nella pratica clinica per il dolore acuto post-operatorio da moderato a grave e per il dolore da cancro. Da un lato, gli oppioidi possono migliorare significativamente la qualità di vita dei pazienti con dolore da moderato a grave. Vengono somministrati per non più di 72 ore dopo un'operazione, quindi non c'è il problema della dipendenza.

D'altra parte, la depressione respiratoria è una delle principali cause di morte dovute all'uso di oppioidi. Pertanto, tutti gli oppioidi disponibili sul mercato hanno un'avvertenza di scatola nera. Inoltre, la depressione respiratoria fatale è anche il principale fattore di rischio nell'uso degli oppioidi attualmente disponibili per gestire il dolore post-operatorio e il dolore da cancro.

Come nuovo analgesico, LY03014 è in grado di separare la depressione respiratoria dall'analgesia e dovrebbe soddisfare le esigenze cliniche insoddisfatte di cui sopra. I risultati degli studi clinici di Fase I mostrano che una singola infusione endovenosa di LY03014 può migliorare significativamente la tolleranza al dolore dei soggetti e ha una buona sicurezza generale. Gli studi non clinici dimostrano che LY03014 ha una buona permeabilità della barriera emato-encefalica e un buon profilo farmacocinetico.

Uno studio proof-of-concept (oPOC'') mostra che, rispetto agli agonisti MOR convenzionali, LY03014 separa completamente la via Gi e la via -arrestina2, che media principalmente gli effetti avversi associati all'attivazione MOR, come la depressione respiratoria, la costipazione e la tolleranza agli oppioidi. Lo studio POC mostra anche che a dosi equianalgesiche, LY03014 aveva meno probabilità di causare depressione respiratoria, disfunzione gastrointestinale o tolleranza agli oppioidi rispetto alla morfina. Un'altra caratteristica promettente di LY03014 osservata negli studi è che, a differenza di altri agonisti MOR basati sulla proteina Gi, non ha causato un prolungamento del QTc, che può portare ad aritmie potenzialmente fatali e a tossicità epatica.

I risultati della ricerca sono stati pubblicati sull'European Journal of Medicinal Chemistry, un'autorevole rivista accademica internazionale. A livello globale, si stima che ci siano circa più di 300 milioni di pazienti che ricevono interventi chirurgici in un anno. Più dell'80% di loro soffre di dolore post-operatorio, di cui circa il 75% è dolore post-operatorio acuto.

In Cina, nel 2020 sono stati registrati circa 4,57 milioni di nuovi casi di cancro. Per i pazienti oncologici, il dolore è uno dei sintomi più comuni e insopportabili. L'incidenza del dolore è di circa il 25% nei pazienti con cancro di nuova diagnosi e dal 60 all'80% nei pazienti con cancro avanzato, di cui un terzo soffre di dolore grave. Secondo i dati di IQVIA CHPA, l'importo delle vendite del mercato cinese dell'anestesia e dell'analgesia nel 2021 ha raggiunto 38,8 miliardi di RMB, con un tasso di crescita annuale composto (oCAGR'') del 13,6% dal 2017 al 2021.

Tra questi, l'importo delle vendite di oppioidi nel 2021 ha raggiunto 18,1 miliardi di RMB, con un CAGR del 16,6% dal 2017 al 2021, e il tasso di crescita ha superato il tasso di crescita medio dell'intero settore dell'anestesia e dell'analgesia. L'Azienda ritiene che LY03014 abbia il potenziale per rispondere alle richieste cliniche prevalenti e abbia un buon potenziale di mercato in Cina. Insieme agli altri prodotti oncologici del Gruppo, crea un portafoglio di prodotti completo.

Facendo leva sulle risorse e sui vantaggi esistenti del Gruppo nel campo dell'oncologia, l'aggiunta di LY03014 contribuirà ad accelerare la copertura e lo sviluppo dell'Azienda in questo campo.