Monopar Therapeutics Inc. ha annunciato di aver ricevuto l'autorizzazione del Comitato Etico per la Ricerca Umana (HREC) in Australia per iniziare uno studio dosimetrico di Fase 1 del suo nuovo radiofarmaco MNPR-101-Zr. Lo studio clinico di dosimetria di Fase 1 di MNPR-101-Zr arruolerà pazienti con tumori avanzati e utilizzerà la tomografia a emissione di positroni (PET) per valutare l'assorbimento tumorale, la biodistribuzione negli organi normali e la sicurezza. MNPR-101-Zr è una versione marcata con zirconio-89 (radioisotopo di imaging) di MNPR-101, l'anticorpo monoclonale umanizzato di Monopar, primo della classe, altamente selettivo contro il recettore dell'attivatore del plasminogeno urochinasi (uPAR).

Gli studi di imaging PET in modelli xenotrapianto preclinici di tumori al seno, al colon-retto e al pancreas triplo-negativi hanno mostrato una captazione elevata e selettiva di MNPR-101-Zr in questi tumori che esprimono uPAR. I risultati di imaging, insieme ai corrispondenti studi di efficacia in vivo con l'attinio-225 (Ac-225, un potente radioisotopo terapeutico ad emissione alfa) legato a MNPR-101 in modelli tumorali xenotrapianto preclinici, supportano lo sviluppo di MNPR-101 come radiofarmaco mirato per molteplici indicazioni tumorali avanzate. Se l'assorbimento tumorale, la biodistribuzione e la sicurezza saranno incoraggianti in questo studio clinico di Fase 1, che si prevede di arruolare circa 12 pazienti e di iniziare nel prossimo futuro, il piano è di valutare l'efficacia negli esseri umani di una versione terapeuticamente radiomarcata di MNPR-101 legata a un isotopo come Ac-225.