Monopar Therapeutics Inc. ha annunciato dati di imaging preclinico positivi di un radioisotopo terapeutico legato all'agente di targeting uPAR (recettore dell'attivatore dell'urochinasi plasminogeno) di sua proprietà, MNPR-101. I dati dimostrano chiaramente una captazione altamente preferenziale nel tumore. Si tratta di un'estensione dei dati di imaging tumorale e di efficacia che Monopar ha rilasciato il 22 febbraio (link), dove ha reso noti i dati di biodistribuzione con un radioisotopo di imaging diagnostico (Zirconio-89) e i dati di efficacia con radioisotopi terapeutici (ad esempio, Attinio-225) legati a MNPR-101 in modelli xenotrapianto di tumore umano.

I nuovi dati di imaging rilasciati forniscono un ulteriore supporto alla capacità di bersaglio tumorale di MNPR-101 e aiutano a spiegare la quasi completa eliminazione dei tumori osservata dopo una singola iniezione di radioisotopi terapeutici legati a MNPR-101. Due dei radiofarmaci di maggior successo commerciale, Pluvicto e Lutathera, utilizzano il radioisotopo terapeutico Lutezio-177 (Lu-177). Oltre a uccidere le cellule tumorali, questo radioisotopo ha l'ulteriore vantaggio che la sua biodistribuzione può essere visualizzata tramite l'imaging SPECT (tomografia computerizzata a emissione di fotoni singoli).

Monopar ha raccolto una serie temporale di imaging SPECT sequenziale utilizzando MNPR-101 coniugato con Lu-177 (MNPR-101-Lu) in un modello di xenotrapianto di cancro pancreatico umano che esprimeva uPAR. L'alta specificità e l'assorbimento duraturo di MNPR-101-Lu nel tumore rispetto al tessuto normale sono facilmente visibili e questi risultati sono coerenti con i dati precedentemente rilasciati per il radiofarmaco di imaging diagnostico MNPR-101-Zr di Monopar. Monopar ha recentemente annunciato di aver ricevuto l'autorizzazione del Comitato Etico per la Ricerca Umana (HREC) in Australia per iniziare uno studio clinico di dosimetria di Fase 1 per MNPR-101-Zr in pazienti con cancro avanzato.

I dati divulgati supportano ulteriormente gli sforzi di Monopar per creare un'accoppiata radiodiagnostica e radioterapeutica per l'immagine e il trattamento dei tumori uPAR-positivi.