Entera Bio Ltd. ha annunciato risultati farmacocinetici positivi della sua ricerca collaborativa che combina un agonista GLP-2 a lunga durata d'azione sviluppato da OPKO Health, Inc. con la tecnologia proprietaria N-Tab? di Entera. Il programma è incentrato sullo sviluppo della prima e unica alternativa in compresse di peptidi GLP-2 per i pazienti che soffrono di sindrome dell'intestino corto e di altri disturbi che coinvolgono l'infiammazione della mucosa e il malassorbimento dei nutrienti.

Attualmente, l'unico agonista GLP-2 approvato, commercializzato con il nome di Gattex® (teduglutide), richiede iniezioni sottocutanee quotidiane. Zealand Pharma e Ironwood stanno sviluppando terapie GLP-2 a lunga durata d'azione che richiedono iniezioni una e due volte alla settimana. Entera e OPKO hanno completato uno studio farmacocinetico proof of concept (PoC) a dose singola nei roditori, come prima convalida per la somministrazione orale del trattamento GLP-2.

Ai ratti sono state somministrate compresse orali (1,8 mg; n=15) e iniezioni endovenose (2 mg/kg; n=6). Sono stati prelevati campioni di sangue farmacocinetici nelle 24 ore successive alla somministrazione e le concentrazioni di farmaco sono state analizzate con un metodo LC-MS/MS convalidato. Gli obiettivi dello studio sono stati raggiunti: le compresse orali di GLP-2 hanno mostrato un'esposizione sistemica significativa.

Inoltre, i livelli plasmatici raggiunti con la forma orale in compresse dell'analogo GLP-2 erano circa 10 volte superiori alle concentrazioni plasmatiche terapeutiche riportate per teduglutide somministrato per via sottocutanea (etichetta Gattex®). L'analisi farmacocinetica dei dati ottenuti in seguito alle iniezioni endovenose del peptide GLP-2 ha mostrato che l'emivita plasmatica nei ratti era circa 6 volte più lunga dell'emivita riportata per teduglutide nello stesso modello animale. Questi dati sono coerenti con i dati PK precedentemente riportati relativi al profilo a lunga durata d'azione del peptide GLP-2 di OPKO, che inizialmente era stato sviluppato come iniezione sottocutanea settimanale.