Resverlogix Corp. ha annunciato che le nuove linee guida pubblicate dalla Società Europea di Cardiologia (ESC) riflettono l'esigenza non soddisfatta di ridurre il rischio cardiovascolare nei pazienti con diabete di tipo 2 e mettono in evidenza l'opportunità di apabetalone a beneficio di questa popolazione ad alto rischio. La nuova enfasi sulla combinazione di più farmaci con comprovati benefici cardiovascolari rispecchia la strategia terapeutica di Resverlogix - sviluppata su richiesta della FDA statunitense - di combinare apabetalone con gli inibitori del cotrasportatore-2 del sodio-glucosio (SGLT2i) per lo studio BETonMACE2 previsto.

Linee guida chiave. Le nuove linee guida ESC raccomandano l'uso di terapie combinate, come gli agonisti del recettore del peptide-1 del glucagone (GLP-1 RA) insieme a SGLT2i, piuttosto che l'uno o l'altro, come attualmente raccomandato. Questo cambiamento riflette l'esigenza non soddisfatta di ridurre il rischio cardiovascolare nei pazienti che assumono GLP-1 RA - tra cui Bydureon (exenatide) di AstraZeneca, Victoza (liraglutide) e Ozempic (semaglutide) di Novo Nordisk, e Trulicity (dulaglutide) di Eli Lilly - o SGLT2i - tra cui Farxiga (dapagliflozin) di Astra Zeneca, Invokana (canagliflozin) di Janssen e Jardiance (empagliflozin) di Boehringer Ingelheim ed Eli Lilly.

Gli autori delle linee guida hanno notato che una recente meta-analisi dei principali studi sugli esiti cardiovascolari ha rilevato una riduzione del 10% del rischio di eventi cardiaci avversi maggiori (MACE; un composito di morte cardiovascolare, infarto e ictus) con il trattamento con SGLT2i e una riduzione del 15% del rischio di MACE con il trattamento con GLP-1 RA. BETonMACE2, lo studio di Fase 3 di Resverlogix sugli esiti cardiovascolari di apabetalone, in pazienti con diabete di tipo 2 che assumono SGLT2i, dovrebbe iniziare il prossimo anno. L'apabetalone (RVX-208) è un candidato terapeutico di piccola molecola, primo della classe, con un meccanismo d'azione epigenetico.

Si tratta di un inibitore BD2 (bromodominio) selettivo BET (bromodominio ed extra-terminale) che agisce nella prevenzione e nel trattamento delle malattie regolando l'espressione dei geni che causano la malattia. Dato l'ampio ruolo delle proteine BET nel corpo umano, l'apabetalone può colpire simultaneamente più processi biologici correlati alla malattia, rappresentando un nuovo modo di trattare le malattie croniche. Apabetalone è l'unico farmaco della sua classe che è ben tollerato per la somministrazione cronica, con un record di sicurezza consolidato negli studi clinici sull'uomo, compresi oltre 4200 anni-paziente di dati sulla sicurezza in dieci studi.

dieci studi. Cardiologia: Apabetalone è la prima terapia di questo tipo a ricevere la Breakthrough Therapy Designation dalla Food & Drug Administration degli Stati Uniti per un'importante indicazione cardiovascolare, in seguito ai risultati rivoluzionari del suo studio di Fase 3, BETonMACE. I dati di questo studio hanno dimostrato che l'apabetalone può prevenire gli eventi cardiaci avversi maggiori tra i pazienti ad alto rischio di malattie cardiovascolari che hanno anche il diabete mellito di tipo 2.