C4X Discovery Holdings plc fornisce un aggiornamento sul suo programma di inibitore MALT-1. La sovraespressione o l'iperattivazione di MALT-1 è stata osservata in una serie di linfomi e leucemie come il linfoma MALT, il linfoma diffuso a grandi cellule B e la leucemia linfocitica cronica, suggerendo che il bersaglio di MALT-1 è una strategia terapeutica valida per il trattamento dei tumori ematologici. Basandosi su promettenti dati in vitro, in vivo e farmacocinetici, C4XD ha ora dimostrato con successo l'attività antitumorale di una delle sue molecole guida in uno studio preclinico su xenotrapianto.

Dopo la somministrazione orale a 30mg/kg, è stata osservata una significativa inibizione della crescita tumorale. Questo risultato è paragonabile ai dati ottenuti dal composto clinico JNJ-67856633 di Johnson & Johnson, che si trova attualmente in uno studio clinico di Fase I. Il programma di inibitori del MALT-1 di C4XD è ora avanzato nella fase di selezione dei candidati preclinici.

Il MALT-1 è uno dei regolatori chiave del recettore delle cellule B (BCR) e del recettore delle cellule T (TCR). Le mutazioni che portano all'attivazione costitutiva di MALT-1 sono associate a forme aggressive di linfoma non-Hodgkin a cellule B e l'inibizione di MALT-1 ha un potenziale terapeutico come monoterapia per i tumori guidati da MALT-1 e in combinazione con gli inibitori BTK in molteplici indicazioni ematologiche, oltre a un potenziale più ampio nei tumori solidi e nell'infiammazione.