OliPass Corporation ha annunciato di passare alla seconda fase dello studio di Fase 2a in Australia su pazienti affetti da osteoartrite (OA) per l'antidolorifico OLP-1002, un PNA antisenso SCN9A che inibisce selettivamente l'espressione del canale ionico del sodio Nav1.7. Lo studio di Fase 2a consiste in due fasi. La prima fase è uno studio in aperto per identificare un intervallo di dosi ottimale che soddisfi l'efficacia target e la durata terapeutica, in cui i pazienti ricevono una singola iniezione sottocutanea di 1, 3, 10, 25, 50 o 80 mcg (microgrammi) di OLP-1002.

Sono state simulate dosi basse e alte per inibire l'espressione di Nav1.7 soprattutto nei nervi periferici e nel midollo spinale, rispettivamente. La seconda fase sarà uno studio in doppio cieco controllato con placebo per valutare due dosi di OLP-1002 selezionate in base ai risultati di efficacia della prima fase. L'azienda ha illustrato i risultati clinici dello studio in aperto in corso, come segue: Le riduzioni del dolore su base giornaliera sono state marcate e sono persistite per almeno un mese in tutti i 5 pazienti che hanno ricevuto 1 mcg di OLP-1002.

Le riduzioni medie del dolore giornaliero in base alla VAS erano solide e variavano dal 60% all'85% nel periodo di 30 giorni dopo la somministrazione. Il massimo è stato osservato circa una settimana dopo la dose. È interessante notare che il tempo di insorgenza è stato più breve di diverse ore.

Le riduzioni del dolore mediante WOMAC erano paragonabili a quelle mediante VAS. Sebbene il dosaggio e la valutazione farmacodinamica di 80 mcg OLP-1002 debbano ancora essere completati, 50 mcg OLP-1002 sembra essere la dose che raccoglie la riduzione del dolore attraverso l'impegno del bersaglio del SNC.