Virpax Pharmaceuticals, Inc. ha annunciato i risultati di uno studio sulla dose massima tollerata (MTD) nei ratti Sprague-Dawley per Probudur. Probudur è la formulazione iniettabile di bupivacaina liposomiale a lunga durata d'azione che viene iniettata nel sito della ferita. Probudur è stato sviluppato per ridurre o eliminare in modo significativo la necessità di oppioidi dopo un intervento chirurgico nelle indicazioni approvate.

Probudur è un anestetico locale che si lega al canale del sodio, impedendo ai segnali del dolore di raggiungere il cervello. Negli studi preclinici, Probudur ha dimostrato un controllo del dolore di lunga durata per almeno 96 ore, con un modello incisionale di ratto che ha dimostrato un'analgesia fino a cinque giorni e studi in vitro che hanno dimostrato un lento rilascio di bupivacaina che è durato fino a sei giorni. Lo studio è stato progettato per determinare la MTD della bupivacaina libera, di Probudur e di Probudur più bupivacaina libera quando viene somministrata come singola iniezione sottocutanea nella ferita.

Probudur, con la sua formulazione liposomiale, è destinato a fornire un sollievo dal dolore sia immediato che prolungato nel sito della ferita. Gli intervalli di dosaggio sono stati selezionati sulla base di uno studio preliminare precedente. Tutte le dosi di Probudur sono state ben tollerate.

Non ci sono stati effetti degni di nota sul peso corporeo, sulla chimica clinica, sull'ematologia o sulla coagulazione. Si è anche osservato che la bupivacaina sembra essere meno tossica in presenza di liposomi rispetto a quando viene somministrata come farmaco libero. L'istopatologia è stata condotta sul sito di iniezione e tutti i gruppi di trattamento hanno mostrato alcuni cambiamenti di gravità da minima a moderata.

Gli effetti erano leggermente più pronunciati alla dose elevata di Probudur. Gli studi di MTD in vivo nei ratti hanno indicato che Probudur ha fornito una finestra terapeutica migliore rispetto alla bupivacaina libera.