Waverley Pharma Inc. ha fornito un aggiornamento sullo stato del suo programma di inibitore PARP-1, incentrato sull'oncologia. Sulla base del crescente interesse per i nuovi inibitori di PARP-1 con un'attività selettiva nei confronti di PARP-1 rispetto a PARP-2, l'Azienda ha rinnovato la sua attenzione sul completamento del suo programma di sviluppo preclinico di PARP-1, che si trova nella fase di ottimizzazione del leader. L'attuale composto principale ha un'attività nanomolare a una cifra e una selettività significativa nei confronti di PARP-1 rispetto a PARP-2. Si ipotizza che l'effetto dell'attività di PARP-1 sia quello di un'attività selettiva. Si ipotizza che l'effetto della chemioterapia e della radioterapia sia attenuato dagli enzimi di riparazione del DNA 1 Poly (ADP-Ribosio) Polimerasi-1 (PARP-1), che appartiene alla famiglia degli enzimi PARP ed è coinvolto nel rilevamento e nella riparazione dei danni al DNA.

Gli inibitori di PARP-1 sono una classe di agenti antitumorali che mirano al meccanismo di riparazione del DNA. L'inibizione di PARP-1 è di importanza clinica in vari tipi di cancro. Gli inibitori di PARP-1 hanno dimostrato un grande potenziale per colpire i tumori ovarici di alto grado e i tumori al seno triplo-negativi, che sono resistenti ai trattamenti attuali.

Gli inibitori di PARP-1 possono essere utilizzati come monoterapia per uccidere selettivamente le cellule tumorali e in combinazione con altre terapie.