RespireRx Pharmaceuticals Inc. ha annunciato che RespireRx è stata accettata nel programma NIH HEAL Initiative® NINDS Preclinical Screening Platform for Pain (PSPP). La GABAkina di punta dell'Azienda, KRM-II-81, ha dimostrato di essere efficace nell'alleviare il dolore acuto, cronico e neuropatico in diversi modelli, senza sviluppare tolleranza o sedazione. L'Iniziativa a lungo termine Helping to End Addiction, o Iniziativa HEAL del NIH, è uno sforzo aggressivo e trans-agenzia per accelerare le soluzioni scientifiche per arginare la crisi nazionale della salute pubblica da oppioidi.

Lanciata nell'aprile 2018, l'iniziativa si concentra sul miglioramento delle strategie di prevenzione e trattamento dell'abuso e della dipendenza da oppioidi e sul miglioramento della gestione del dolore. Il programma PSPP, che fa parte dell'Iniziativa NIH HEAL, valuta le attività non oppioidi in una serie di modelli preclinici consolidati. Il programma PSPP accetta piccole molecole, prodotti biologici, dispositivi o prodotti naturali da valutare, da parte di ricercatori del mondo accademico e industriale di tutto il mondo.

Il team di RespireRx è guidato dal Dr. Arnold Lippa, Presidente Esecutivo e Direttore Scientifico di RespireRx, e dai Dr. James M. Cook, Jeffrey M. Witkin e Rok Cerne, tutti borsisti di ricerca di RespireRx oltre alle loro affiliazioni accademiche presso l'Università del Wisconsin-Milwaukee, Ascension St. Vincent e Indiana University/Purdue University, rispettivamente.

Il team ha una vasta esperienza nella scoperta e nello sviluppo di farmaci, compreso lo sviluppo di nuovi farmaci analgesici, e un ampio curriculum di pubblicazioni con un totale combinato di oltre 1.000 pubblicazioni scientifiche. Il team ha già profilato l'attività di KRM-II-81 in un'ampia gamma di studi preclinici in cui ha mostrato un alto grado di attività analgesica ed è entusiasta della prospettiva di far avanzare la GABAkina di punta di Companay verso lo sviluppo clinico. Negli studi cellulari, KRM-II-81 si è legato preferenzialmente a sottotipi specifici di recettori GABAA e ha potenziato la capacità del GABA di inibire i neuroni sensoriali del dolore nei gangli spinali.

In modelli animali intatti di dolore acuto e cronico, l'efficacia analgesica del KRM-II-81 è stata paragonabile o superiore agli analgesici comunemente usati. Allo stesso tempo, il KRM-II-81 non ha mostrato effetti collaterali come sedazione e compromissione motoria, ma soprattutto non ha prodotto tolleranza, dipendenza, depressione respiratoria o cambiamenti comportamentali indicativi di responsabilità da abuso, che sono prodotti dai narcotici oppioidi e sono al centro dell'epidemia di oppioidi. Non correlato al progetto del NINDS, il KRM-II-81 ha anche mostrato risultati promettenti in molteplici modelli animali di epilessia resistente al trattamento e in studi traslazionali sull'uomo, riducendo la segnalazione elettrica epilettiforme nel tessuto cerebrale prelevato da pazienti epilettici resistenti al trattamento e sottoposti a intervento chirurgico.