Aptose Biosciences Inc. ha annunciato la presentazione di un poster clinico e di un e-poster preclinico al Congresso ibrido dell'Associazione Europea di Ematologia (EHA) 2024 a Madrid, Spagna. Tuspetinib (TUS) è in fase di sviluppo come tripla combinazione farmacologica TUS + venetoclax (VEN) + agente ipometilante (HMA) (o tripletta TUS+VEN+HMA) come terapia di prima linea per i pazienti con LMA di nuova diagnosi. La presentazione del poster di Aptose illustra la sicurezza e l'ampiezza dell'attività della monoterapia TUS e della combinazione doppia TUS+VEN nei pazienti affetti da AML recidivati o refrattari (R/R) dello studio APTIVATE di Fase 1/2 e supporta il lancio della tripletta TUS+ven+HMA (utilizzando azacitidina, AZA, come HMA) come terapia di prima linea nei pazienti con AML di nuova diagnosi.

Lo studio ha dimostrato che il TUS mira ai meccanismi di resistenza noti del venetoclax (VEN"), mantenendo un potenziale nanomolare contro le cellule AML modificate per esprimere la mutazione NRAS-G12D o selezionate per la resistenza al VEN, e in combinazione con il VEN, potrebbe prevenire l'emergere della resistenza a entrambi gli agenti. Le cellule resistenti a TUS hanno mostrato sensibilità a VEN, per cui il trattamento con entrambi i farmaci potrebbe anche interferire con l'emergere della resistenza a TUS.