Vistagen Therapeutics, Inc. ha annunciato nuovi dati sul meccanismo d'azione, ottenuti da uno studio preclinico sulla distribuzione tissutale nei ratti di laboratorio. Lo studio ha dimostrato che una singola somministrazione intranasale di itruvone radiomarcato ([C]Pfirst half) era sostanzialmente non rilevabile nel cervello e nella maggior parte degli altri tessuti, compresi sangue e plasma. Questi nuovi dati supportano ulteriormente il meccanismo d'azione proposto per l'itruvone spray nasale, che prevede il legame con i recettori dei neuroni periferici chemio-sensoriali nella cavità nasale, ma non con i recettori neuronali nel sistema nervoso centrale, limitando così il trasporto delle molecole al sistema circolatorio e minimizzando la potenziale esposizione sistemica.

Vistagen ha recentemente riferito che l'itruvone è ora in fase di potenziale sviluppo clinico di Fase 2B negli Stati Uniti come trattamento autonomo per il MDD, sulla base dei risultati precedentemente pubblicati di uno studio di Fase 2A randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo, sull'itruvone nel MDD. In quello studio, l'itruvone è stato somministrato per via intranasale a una dose giornaliera di 3,2 µg e 6,4 µg per 8 settimane. Dopo una settimana di trattamento, la riduzione media dei punteggi della Scala della Depressione di Hamilton a 17 voci (HAM-D-17) per il gruppo di itruvone 6,4 µg è stata di 10,1 punti, statisticamente maggiore (p = 0,03) rispetto alla riduzione media del gruppo placebo di 4,2 punti dal basale.

Inoltre, al termine dell'ultima settimana di trattamento (Settimana 8) in quello studio, il gruppo di itruvone 6,4 µg ha mostrato una riduzione media del punteggio HAM-D-17 di 17,8, che era statisticamente maggiore rispetto alla riduzione media del gruppo placebo di 10,9 punti dal basale (p = 0,02). Quindi, nel gruppo di trattamento con itruvone 6,4 µg, il punteggio HAM-D-17 è migliorato significativamente rispetto al basale entro una settimana e questo effetto è stato mantenuto fino all'endpoint dello studio alla Settimana 8. In particolare, entrambi i gruppi di trattamento con itruvone 3,2 µg e 6,4 µg hanno mostrato forti dimensioni di effetto dopo una settimana di trattamento (0,72 per la dose da 3,2 µg e 1,01 per la dose da 6,4 µg) e all'endpoint dello studio della Settimana 8 (0,74 per la dose da 3,2 µg e 0,95 per la dose da 6,4 µg).

Non sono stati segnalati SAE. Itruvone è stato ben tollerato e non ha causato effetti collaterali psicologici (come dissociazione o allucinazioni) o altri problemi di sicurezza che possono essere associati ad altre terapie farmacologiche approvate per la MDD.