Nicox SA ha annunciato la pubblicazione nel Journal of Ocular Pharmacology and Therapeutics di nuovi dati non clinici su NCX 470 (0,1%), che dimostrano un abbassamento della pressione intraoculare (IOP) maggiore rispetto a Lumigan® (bimatoprost soluzione oftalmica, 0,01%), sia con dosaggio singolo che ripetuto (5 giorni) in un modello non clinico in vivo. La pubblicazione include anche dati sul deflusso di NCX 470 in un altro modello non clinico in vivo e su NCX 470 rispetto a bimatoprost equimolare in costrutti in vitro di rete trabecolare umana/canale di Schlemm, suggerendo che l'aumento mediato da NCX 470 della facilità di deflusso e del deflusso uveosclerale è responsabile della forte riduzione della PIO esercitata da questo composto. NCX 470, una nuova goccia oculare di bimatoprost che dona ossido nitrico (NO), è in fase di sviluppo clinico di Fase 3 per la riduzione della PIO nei pazienti con glaucoma ad angolo aperto o ipertensione oculare.

NCX 470 è progettato per rilasciare sia bimatoprost che NO nell'occhio per abbassare la PIO attraverso due vie. Lumigan, commercializzato da Allergan Inc., è il prodotto di marca leader per vendite nella classe degli analoghi delle prostaglandine, la classe di farmaci più utilizzata per abbassare la PIO nei pazienti con glaucoma ad angolo aperto o ipertensione oculare. L'abbassamento della PIO è stato misurato in cani beagle normotesi a seguito della somministrazione singola o ripetuta una volta al giorno al mattino per 5 giorni consecutivi, in un disegno crossover open-label, di NCX 470 (0,1%), Lumigan® (soluzione oftalmica di bimatoprost, 0,01%) o di un veicolo.

Dopo il dosaggio singolo, NCX 470 ha dimostrato una maggiore riduzione della PIO rispetto a Lumigan nella maggior parte dei punti temporali testati fino a 24 ore dopo il dosaggio, con la differenza maggiore riscontrata a 5 ore. Nello studio di dosaggio ripetuto, gli effetti di NCX 470 e Lumigan sono stati generalmente stabili per tutto il periodo dello studio, con NCX 470 che ha mostrato una riduzione della PIO costantemente maggiore rispetto a Lumigan® in tutti i punti temporali testati. Le dinamiche dell'umor acqueo sono state studiate in primati non umani normotesi trattati in un disegno crossover con NCX 470 o veicolo per 4 giorni. Le misurazioni sono state effettuate il quarto giorno e hanno dimostrato che NCX 470 ha aumentato sia la facilità di deflusso che il deflusso uveosclerale rispetto al veicolo.

Il deflusso dell'umor acqueo è stato studiato anche nei costrutti di rete trabecolare/canale di Schlemm umani trattati con NCX 470 equimolare o bimatoprost, o con il veicolo. La facilità di deflusso è stata aumentata sia da NCX 470 che da bimatoprost rispetto al veicolo, con un effetto maggiore di NCX 470 rispetto a bimatoprost.