Theratechnologies Inc. ha annunciato il completamento dell'arruolamento dei primi sei partecipanti alla Parte 3 del suo studio clinico di Fase 1 su sudocetaxel zendusortide in pazienti con cancro ovarico avanzato. Sudocetaxel zendusortide, noto anche come TH1902, è un coniugato peptidico-farmaceutico (PDC) sperimentale, primo nella categoria, che ha come bersaglio il recettore della sortilina (SORT1) e mira ad accelerare l'internalizzazione e la consegna del carico citotossico (docetaxel) direttamente nelle cellule tumorali. Theratechnologies ha annunciato il dosaggio del primo paziente nella Parte 3 dello studio di Fase 1 nell'ottobre 2023.

Nel giugno 2023, la Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti ha accettato il protocollo emendato della Società per lo studio di Fase 1, che è stato progettato per ottimizzare il dosaggio, migliorare la finestra terapeutica e prolungare la durata della terapia di sudocetaxel zendusortide. L'emendamento, che l'Azienda ha presentato nel maggio 2023, restringe anche la popolazione di pazienti, concentrandosi su individui con carcinoma ovarico sieroso di alto grado, compreso il carcinoma peritoneale o delle tube di Falloppio di alto grado, o il carcinoma endometrioide di alto grado - una popolazione in cui sudocetaxel zendusortide ha dimostrato un'efficacia preliminare. Dopo aver stabilito la sicurezza della dose iniziale nei primi sei pazienti per un periodo di tre mesi, sarà avviato l'arruolamento della coorte successiva di sei pazienti con una dose più elevata.

Sudocetaxel zendusortide è un PDC mirato al recettore della sortilina (SORT1), primo nel suo genere, e il primo composto a emergere dalla più ampia piattaforma oncologica concessa in licenza dall'Azienda. Una nuova entità chimica, sudocetaxel zendusortide impiega un legante scindibile per coniugare (attaccare) un peptide proprietario al docetaxel, un agente chemioterapico citotossico ben consolidato usato per trattare molti tumori. L'FDA ha concesso la designazione Fast Track a sudocetaxel zendusortide come agente singolo per il trattamento di tutti i tumori solidi recidivi avanzati positivi alla sortilina, refrattari alla terapia standard.

Sudocetaxel zendusortide è attualmente in fase di valutazione in uno studio clinico di Fase 1. Theratechnologies ha creato la piattaforma SORT1+ Technology? come motore per lo sviluppo di PDC che mirano a SORT1, che è espresso in diversi tipi di tumore.

SORT1 è un recettore "scavenger" che svolge un ruolo significativo nell'internalizzazione, nello smistamento e nel traffico delle proteine. L'espressione di SORT1 è associata a una malattia aggressiva, a una prognosi sfavorevole e a una minore sopravvivenza.

Si stima che SORT1 sia espresso nel 40-90% dei tumori endometriali, ovarici, del colon-retto, del seno triplo negativo (TNBC) e del pancreas, rendendo questo recettore un bersaglio interessante per lo sviluppo di farmaci antitumorali.