Ascletis Pharma Inc. ha annunciato l'espansione della produzione di compresse orali di ritonavir e la pipeline di R&S di antivirali ad azione diretta per il trattamento dell'infezione da SARS-CoV-2. La pipeline COVID-19 della società comprende attualmente la compressa orale di ritonavir (100 mg), un prodotto autorizzato, ASC10, un inibitore orale della polimerasi RNA dipendente (RdRp) e ASC11, un inibitore orale della proteasi 3-chymotrypsin like (3CLpro). La società possiede l'unica compressa orale di ritonavir autorizzata in Cina, che ha superato lo studio di bioequivalenza. La compressa orale di ritonavir della società è stata approvata nel settembre 2021 dalla China National Medical Products Administration (NMPA). Come booster farmacocinetico di più inibitori antivirali della proteasi, una compressa orale di ritonavir a basso dosaggio (100 mg) è un componente del farmaco antivirale ad azione diretta Paxlovid (Nirmatrelvir+ritonavir). La società ha applicato la sofisticata tecnologia di formulazione per aumentare significativamente la biodisponibilità umana di ritonavir che ha una solubilità molto scarsa e ha raggiunto con successo la bioequivalenza umana con le compresse orali di ritonavir prodotte dall'originatore, AbbVie. L'azienda ha in programma di presentare domande di registrazione di farmaci generici in diversi paesi del mondo. La capacità produttiva annuale delle compresse orali di ritonavir è stata ampliata a 100 milioni di compresse e può essere ulteriormente e rapidamente ampliata in base alla domanda del mercato. ASC10 è un candidato farmaco antivirale orale ad azione diretta che ha come bersaglio RdRp. I dati in vitro hanno mostrato un'attività significativa contro la SARS-CoV-2. ASC10 è un candidato farmaco scoperto in-house con la proprietà intellettuale globale e i diritti commerciali. Rispetto al Molnupiravir con bersaglio RdRp che è stato approvato dalla US Food and Drug Administration (FDA), ASC10 ha una struttura chimica nuova e differenziata. L'azienda ha depositato molteplici domande di brevetto per composti e usi. I dati degli studi sugli animali hanno dimostrato che ASC10 ha una maggiore biodisponibilità rispetto a Molnupiravir. L'azienda ha in programma di presentare domande di farmaci sperimentali (IND) per studi clinici in Cina, USA ecc. nella prima metà del 2022. ASC11 è un candidato farmaco antivirale orale ad azione diretta che ha come bersaglio il 3CLpro, in combinazione con le compresse orali autorizzate di ritonavir prodotte dalla società, per trattare l'infezione SARS-CoV-2. ASC11 è un candidato farmaco scoperto in-house con la proprietà intellettuale globale e i diritti commerciali. Rispetto al 3CLpro-targeted Nirmatrelvir che è stato approvato dalla FDA statunitense, ASC11 ha una struttura chimica nuova e differenziata. La società ha depositato le domande di brevetto per il composto e l'uso. La società prevede di presentare gli IND per gli studi clinici in Cina, USA ecc. nella seconda metà del 2022. La società ha una vasta esperienza di R&S negli inibitori della proteasi virale e ha sviluppato e commercializzato con successo l'inibitore orale della proteasi HCV GANOVO® in combinazione con compresse orali di ritonavir per il trattamento dell'epatite cronica C.