Vincerx Pharma, Inc. ha annunciato che la Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti ha fornito una lettera di autorizzazione a procedere e ha approvato la domanda IND per VIP236, l'SMDC di punta dell'Azienda per il trattamento dei tumori solidi avanzati. VIP236 è un SMDC di prima classe con un design personalizzato per trattare efficacemente i pazienti affetti da cancro con malattia aggressiva e metastatica. VIP236 si lega all'integrina < ALPHA>(V) < BETA>(3) attivata e scissa in modo efficiente dall'elastasi neutrofila (NE).

Entrambe le proteine sono presenti nel microambiente tumorale (TME), sono altamente espresse nei tumori metastatici avanzati e sono associate a una prognosi sfavorevole nei pazienti con cancro. L'attività antitumorale si verifica dopo un rilascio specifico e mirato di un carico ottimizzato di camptothecin (CPT) da parte di NE nel TME. Il carico utile CPT di VIP236 è ottimizzato per un'elevata permeabilità con un basso potenziale di efflusso attivo, per superare la resistenza mediata dal trasportatore osservata con SN38, il metabolita attivo dell'irinotecan.

I risultati preclinici forniscono la convalida del meccanismo di targeting e dimostrano come VIP236 possa fornire fino a 40 volte più farmaco al tumore rispetto ai tessuti circostanti o agli organi normali. Ciò è evidente nelle regressioni tumorali durature e nella riduzione significativa delle metastasi nei modelli di xenotrapianto derivati da pazienti (PDX), compresi i modelli PDX di carcinoma mammario triplo negativo, carcinoma a cellule renali e carcinoma colorettale.