Il consiglio di amministrazione di Kintor Pharmaceutical Limited ha annunciato i risultati di prima linea della sperimentazione clinica di fase I di GT20029, un composto chimera topico mirato alla proteolisi del recettore degli androgeni sviluppato dal Gruppo, per il trattamento dell'alopecia androgenetica e dell'acne in Cina, che ha dimostrato una buona sicurezza, tollerabilità e farmacocinetica in soggetti sani. Sviluppato dalla piattaforma proprietaria PROTAC dell'Azienda, GT20029 è il primo composto topico PROTAC che ha completato la sperimentazione clinica di fase I a livello globale. La sperimentazione clinica di fase I è uno studio randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo, per valutare la sicurezza e la farmacocinetica di GT20029. Lo studio è composto dalla somministrazione di dosi ascendenti singole e multiple di GT20029 su soggetti sani. I 92 soggetti hanno ricevuto almeno una dose di trattamento, tra cui 68 soggetti hanno ricevuto il gel e 24 soggetti la tintura. I risultati hanno dimostrato che la somministrazione topica di GT20029 era sicura e ben tollerata nei soggetti sani, con un'esposizione limitata al sistema. Dopo la somministrazione di una dose singola, tutti i soggetti non avevano concentrazioni di farmaco rilevabili in tutti i punti temporali. Dopo la somministrazione topica di GT20029 a dosi multiple, le concentrazioni massime medie di farmaco di tutte le coorti erano inferiori a 0,05ng/mL. Tutti gli eventi avversi correlati al trattamento sono stati di grado 1 e non sono stati segnalati TRAE di grado superiore a 1. Degradando la proteina AR, GT20029 poteva bloccare il restringimento e la miniaturizzazione dei follicoli piliferi, causati dalla via di segnalazione AR. Di conseguenza, ha impedito l'assottigliamento, l'ammorbidimento e la caduta dei capelli, e GT20029 può anche inibire efficacemente lo sviluppo della ghiandola sebacea e la secrezione di sebo. GT20029 ha un effetto curativo topico e può evitare l'esposizione sistemica limitando la penetrazione cutanea, ottenendo un buon profilo di sicurezza. Gli studi farmacodinamici ripetuti nel modello murino indotto dal diidrotestosterone
hanno dimostrato che GT20029 ha ridotto significativamente la perdita di capelli, con una differenza statistica. Lo studio del modello di acne dell'organo del fianco del criceto indotto dal testosterone propionato ha mostrato che GT20029 ha inibito significativamente l'ingrossamento dell'organo del fianco, con una differenza statistica.